Бензобарбитал и фторбензобарбитал - индукторы фенобарбиталового типа монооксигеназной системы печени

Abstract

Бензобарбитал и фторбензобарбитал как индукторы монооксигеназной системы повышают в печени суммарное содержание цитохрома Р-450 и количество его изоферментов 2В6, 2С9, 2Е1, ускоряют окисление амидоперина, этоксирезоруфина, пентоксирезоруфина, анлина, андростендиона. Ферментиндуцирующая активность бензобарбитала и фторбензобарбитала в значительной степени обусловлена действием их основного метаболита - фенобарбитала. В отличие от фенобарбитала бензобарбитал и фторбензобарбитал индуцируют изофермент 3А4, ответственный за 16бета-ОН-гидроксилирование андростендиона. В связи с этим нельзя исключить индуцирующую активность нативных молекул бензобарбитала и фторбензобарбитала по PCN-типуBenzobarbital and fluorbenzobarbital as monooxygenase system inductors increase the hepatic cytochrome P-450 level and the content of its isoenzymes 2B6, 2C9, 2Е1, accelerate aminopyrine, 7-ethoxyresorufine, 7-pentoxyresorufine, aniline and androstendione oxidation. Activity of benzobarbital and fluorbenzobarbital as inductors is to a large degree due to the action of their major metabolite — phenobarbital. Benzobarbital and fluorbenzobarbital unlike phenobarbital induce isoenzyme 3A4, responsible for androstendione 16beta-OH-hydroxylation. PCN-type induction activity posses also native molecules of benzobarbital and fluorbenzobarbital.